1. 药物基本信息
比伐芦定为一种人工合成的直接凝血酶抑制剂，其化学结构为水蛭素的20肽类似物。该药物于2000年在美国首次获批上市。其注射剂外观呈白色疏松块状物或无定形固体。
2. 作用机制
作为凝血酶的直接、可逆性抑制剂，比伐芦定能够同时与凝血酶的催化位点及阴离子外结合位点发生特异性结合，从而高效抑制凝血酶的活性。此作用可逆，凝血酶可通过缓慢酶切比伐芦定分子中Arg3-Pro4间的肽键而恢复其功能。
3. 体外药理作用
体外研究证实，比伐芦定不仅能抑制游离状态的凝血酶，还能有效抑制与血凝块结合的凝血酶，且其作用不受血小板释放物质的拮抗。它可浓度依赖性地延长正常人血浆的活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）及活化凝血时间（ACT）。但此体外浓度-效应关系在临床中的相关性尚未明确。
4.药代动力学特征
在接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI/PTCA）的患者中，比伐芦定静脉给药后的药代动力学呈线性特征。
典型血药浓度：静脉注射1 mg/kg负荷剂量后，继以2.5 mg/kg/h持续输注4小时，可达稳态血药浓度约12.3 ± 1.7 µg/mL。
清除途径：主要通过肾脏排泄及蛋白酶水解两种方式自血浆中清除。
半衰期：肾功能正常者的清除半衰期约为25分钟。中、重度肾功能不全患者半衰期显著延长。
透析清除：约25%的药物可通过血液透析清除。
药效动力学：健康志愿者静脉给药后即可产生抗凝效应，表现为PT、ACT、APTT的延长。停药后1-2小时，ACT可恢复至基线水平。
5. 临床应用与监测要点
本品主要用作成人择期PCI术中的抗凝剂。对于肾功能受损患者，用药剂量需依据肾功能水平调整，并建议监测ACT以指导治疗。
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