一、药效学特点
作用机制:
米力农通过选择性抑制磷酸二酯酶(PDE),阻止cAMP降解,使心肌细胞内cAMP浓度增高,促进钙离子内流,从而增强心肌收缩力,增加心排血量。其正性肌力作用不依赖β₁受体激动或Na⁺-K⁺-ATP酶抑制。
血管效应:
直接扩张小动脉,降低心脏前后负荷,改善左室功能,但不明显影响平均动脉压和心率。
作用强度:
为氨力农的10~30倍,属强效磷酸二酯酶抑制剂。
剂量依赖性:
低剂量:以正性肌力为主
高剂量:正性肌力达最大效应后,血管扩张效应随剂量递增而增强
二、药代动力学特点
静脉起效迅速:5~15分钟
消除半衰期:2~3小时(适合静脉持续给药)
血浆蛋白结合率:70%
三、安全性与给药途径
口服途径不良反应严重,不宜长期使用
对伴传导阻滞者安全性较好
总体耐受性优于氨力农
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