肝素因最早从肝脏中发现而得名，是由多种糖类交替组成的黏多糖硫酸脂，平均分子量15 KDa，呈强酸性。它天然存在于动物体内的肥大细胞中，目前主要从牛肺或猪小肠黏膜提取，在体内外均有抗凝血作用。临床上用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心导管检查、体外循环、血液透析等，应用日益广泛。
低分子量肝素的活性/抗凝血活性比值（1.5～4.0）高于普通肝素（1），在保留抗血栓作用的同时降低了出血风险。其半衰期长、生物利用度高，量效关系明确，可采用固定剂量给药，无需实验室监测，使用方便。研究显示，低分子量肝素可降低大鼠移植肾脏的免疫活性：皮下注射2 mg/（kg·d）每周5天，持续24周后，移植肾中单核吞噬细胞、T细胞浸润减少，MHC-Ⅱ表达降低，提示可减轻慢性排斥反应。
肝素口服不吸收，注射给药吸收良好，分布于血细胞和血浆，部分进入组织间隙。静脉注射后半衰期平均1.5小时，与剂量相关（100～400 U/kg对应半衰期56～152分钟）。慢性肝肾功能不全及肥胖者代谢排泄延迟，可能蓄积。肝素分子较大，不能通过胸膜、腹膜及胎盘。静脉注射立即起效，3～4小时后凝血恢复；皮下注射20～60分钟起效，有个体差异。肝素经肝脏代谢为尿肝素，经肾排泄，大量注射后约50%以原形排出。
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