本品是一种甾体类雌激素受体拮抗剂与下调剂，主要用于治疗绝经后、雌激素受体（ER）阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。适用于接受抗雌激素疗法后疾病仍进展或复发的情况。
一、核心药理学特征
作用机制：
竞争性拮抗：与内源性雌激素（雌二醇）竞争性结合雌激素受体，亲和力相似。
受体下调剂：结合后诱导受体形态改变，加速受体蛋白降解，显著下调肿瘤细胞内ER水平。
双重抑制：通过阻断雌激素信号通路和减少受体数量，双重抑制肿瘤细胞增殖，这与肿瘤细胞增殖标志物Ki67的减少相关。
药代动力学（基于肌内注射给药）：
吸收与达峰：肌肉注射后吸收缓慢，血浆浓度约在7天后达峰，并维持至少1个月。
分布与蛋白结合：体内分布广泛，血浆蛋白结合率高达99%，主要与脂蛋白结合。
代谢与清除：主要在肝脏经CYP3A4酶代谢，代谢途径复杂，代谢产物多数活性较低。主要经粪便排泄，肾脏排泄不足1%。
半衰期与稳态：消除半衰期长，约40天。按标准方案（每月250mg）给药，血药浓度在3-6次剂量后达稳态。
药物相互作用：
体外研究未发现明确的药物相互作用。
重要提示：与强效CYP3A4抑制剂合用的临床研究尚不充分，合用时需谨慎。
二、临床用法与用量
给药途径：臀部深部肌肉注射。
经典方案：每月一次，每次250mg。可采用单侧臀部单次注射5mL，或分两侧臀部各注射2.5mL。
现代标准方案（需遵医嘱）：500mg，每月一次，首次给药后第15天需追加一次500mg，以更快达到有效血药浓度。
注射技巧：注射速度应缓慢，以减轻局部不适。
三、重要安全信息
禁忌：
对本品或任何辅料过敏者。
孕妇、哺乳期妇女（可能导致胎儿或新生儿损害）。
严重肝功能不全患者。
注射液含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。
注意事项：
肝功能不全：轻中度患者需慎用，严重者禁用。
出血风险：对于有出血体质或正使用抗凝药物的患者，肌注后需充分压迫注射部位。
骨健康：长期使用可能增加骨质疏松风险，应予以监测。
四、贮藏条件
本品需于2-8℃冰箱冷藏，避光保存。请勿冷冻。
本说明为经过整理的药学信息概要，旨在提供专业参考。具体的治疗方案（如选择250mg或500mg剂量）必须由肿瘤专科医生根据患者的最新临床指南、病情阶段和身体状况综合评估后制定。
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