肝素最初从肝脏中获得而得名，是动物体内天然存在的抗凝物质，广泛分布于肺、血管壁及肠黏膜等组织中。其化学结构为由葡萄糖胺、L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺与D-葡萄糖醛酸交替连接形成的黏多糖硫酸酯，平均分子量约15 kDa，呈强酸性。天然肝素主要来源于肥大细胞，现临床所用多从牛肺或猪小肠黏膜中提取。肝素作为由两种多糖交替构成的多聚体，在体内外均具有显著抗凝作用，现已广泛应用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、体外循环、血液透析等多种临床场景。
随着研究深入，低分子量肝素逐渐成为抗凝治疗的重要选择。与普通肝素相比，低分子量肝素的抗凝活性与抗血栓活性比值提高至1.5～4.0，在保持抗血栓疗效的同时显著降低了出血风险。此外，其半衰期延长、生物利用度提高，量效关系明确，可采用固定剂量给药而无需常规监测，使用更为便捷安全。在血栓防治领域，低分子量肝素的疗效与安全性已得到广泛认可。
近年研究还发现，低分子量肝素具有一定免疫调节作用。动物实验显示，给予肾移植后的小鼠每日皮下注射低分子量肝素2 mg/kg，每周5次，持续24周，可减少移植肾脏中单核吞噬细胞与T细胞的浸润，下调主要组织相容性抗原MHC-Ⅱ的表达，表明其可能通过降低移植肾脏的免疫活性，减轻慢性排斥反应。另有研究提示，源自水蛭素的Hiru-log多肽在抗凝治疗中可能具有更高的安全性。
药代动力学方面，肝素口服无效，需经皮下、肌肉或静脉注射给药。入血后可与血浆蛋白结合，经单核-吞噬细胞系统摄取并在肝内代谢，部分分解为尿肝素后经肾排出。其半衰期与剂量相关，静脉注射后通常为1～6小时，且受肝肾功能及体重影响。肝素分子无法透过胎盘或胸腹膜，血液透析亦不影响其血药浓度。
给药方式直接影响起效时间：静脉注射可立即产生最大抗凝效果，皮下注射则通常在20～60分钟内起效，个体差异较大。这些特性为肝素在各类抗凝治疗中的合理应用提供了重要依据。
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